Activateurs TREK1 : vers une nouvelle classe pharmacologique d'antalgiques ?
Le canal potassique TREK-1, dont l'implication dans la physiologie et la physiopathologie de la douleur a déjà été largement démontrée, joue également un rôle essentiel dans l'effet antalgique de la morphine chez la souris, tandis qu'il n'est pas impliqué dans plusieurs de ses effets indésirables, tels que la constipation, la dépression respiratoire et la dépendance. Ainsi, l'activation directe du canal TREK-1, protéine effectrice en aval du récepteur µ, pourrait produire un effet antalgique puissant, comparable à celui de la morphine, mais dénué de ses effets indésirables. Des activateurs non spécifiques de ces canaux, molécules commercialisées pour d'autres indications, pourraient faire l'objet d'un repositionnement, tandis que le développement de molécules plus spécifiques néosynthétisées est en cours au sein de l'institut Analgesia.
Liens d'interêts
Les auteurs déclarent ne pas avoir de liens d’intérêts.
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Figure. Deux stratégies d’activation des récepteurs TREK1.
