PROSTATE – Étude de phase Ib/IIa d'un pan-inhibiteur de BET avec l'enzalutamide dans les cancers de la prostate résistants à la castration

 Les protéines de la famille du bromodomaine BET ont un rôle épigénétique en se fixant aux histones acétylées par leurs bromodomaines en affectant la transcription de gènes. ZEN-3694 est un pan-inhibiteur de 2e génération de BET, puissant, qui conduit à une régulation négative de l'expression du récepteur des androgènes (RA), de GR et de MYC [1]. Il a montré une activité in vivo en monothérapie avec une synergie évidente en cas de combinaison avec l'enzalutamide. De multiples mécanismes de résistance thérapeutique aux inhibiteurs de la voie du RA ont été décrits incluant l'amplification du RA,…